Isoklon

Todo acerca de Isoklon

Acciones - Para qué sirve Isoklon

Tipo
Hipnótico no benzodiacepínico.

Descripción
ISOKLÓN contiene eszopiclona, un agente hipnótico no relacionado estructuralmente con las benzodiacepinas, su estructura química no está relacionada con las pirazolopirimidinas, imidazopiridinas, barbitúricos y otros medicamentos con propiedades hipnóticas conocidas. La eszopiclona ha sido aislada de la zopiclona, una sustancia que tiene en su estructura química, un carbono asimétrico, esto determina que el producto obtenido a través de una síntesis química estándar, sea una mezcla racémica, 50% y 50%, de los dos enantiómeros, que se estructuran alrededor del centro quiral que posee, aunque solo uno de ellos tenga acción farmacológica. In vitro la afinidad de la eszopiclona por el receptor benzodiacepínico es 50 veces que el R-enantiómero de la zopiclona. La información sugiere que la mayoría sino todo el efecto hipnótico de la eszopiclona es atribuible al S-enantiómero. Aprovechando estos principios de isomería óptica, se aisló, con un alto grado de pureza, el isómero óptico activo de la zopiclona, denominado genéricamente como eszopiclona. La eszopiclona, es por tanto, el enantiómero S (+), aislado y purificado de la zopiclona racémica.

Propiedades
Mecanismo de acción: Todos los llamados hipnóticos "Z", incluyendo por lo tanto la eszopiclona, tienen en común una marcada acción hipnótica, con mínimo efecto relajante muscular, ansiolítico y anticonvulsivante. La eszopiclona tiene su mecanismo de acción, centrado en la potenciación de la acción del GABA a nivel de su receptor, un mecanismo muy similar al de las benzodiacepinas, pero mucho más específico, pues solamente se une a la subunidad alfa1 del receptor GABAA (ejerce una regulación alostérica que aumenta la conductancia al cloro), con mucho menos poder adictivo, menos efectos residuales al día siguiente, pero sobre todo, respeta mucho más la estructura del sueño.

    Principios activos de Isoklon

    Composición
    Cada tableta cubierta birranurada de ISOKLÓN contiene 3 mg de eszopiclona, excipientes c.s.

    Información adicional Isoklon

    Farmacología
    Absorción: La eszopiclona se absorbe rápidamente luego de su administración por vía oral, alcanzando su concentración plasmática máxima una hora posterior a su administración, lo cual supone, que ya se encuentran concentraciones terapéuticas 30 minutos después de su administración. En adultos sanos, luego de una dosis diaria por espacio de 7 días, no se observa acumulación de la sustancia, y su concentración es proporcional a la dosis, dentro del rango de 1 a 6 mg. En adultos sanos, la administración de eszopiclona después de una comida con alto contenido graso, no modifica el área bajo la curva (AUC) ni la vida media, pero produce una disminución en la Cmáx media, del 21%, y retrasa la tmáx en 1 hora, por lo cual podría esperarse una disminución en el efecto a nivel de la latencia del sueño. Vida media: La vida media de eliminación (t1/2) es de aproximadamente 6 horas (acción de duración intermedia, vida media de aproximadamente 5 - 7 horas), lo que garantiza un efecto hipnótico sostenido a lo largo de toda la noche, sin efectos residuales al día siguiente. Distribución: Se une débilmente a las proteínas plasmáticas (entre un 52% y un 59%), quedando una gran fracción libre, lo que sugiere que la eszopiclona no se afecta por la unión de otros medicamentos a la fracción proteica del plasma. La relación sangre plasma, es menor de 1, indicando que no hay captación del fármaco por parte de los glóbulos rojos. Metabolismo: Después de la administración oral, la eszopiclona se metaboliza en el hígado por oxidación y demetilación. Participan en su metabolismo la CYP3A4 y la CYP2E1. ISOKLÓN no inhibe la CYP-450, 1A-2; 2-6; 2-C9; 2-C19; 2D-6; 2-E1; 3ª-4. Sus principales metabolitos son (S)-zopiclona-N-óxido y (S)-N-desm

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