Glix5mg - 10mg - Información, expertos y preguntas frecuentes

Indicaciones
Demencia tipo Alzheimer leve o moderada.

Tipo
Tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

Propiedades
El donepecilo, GLIX, en la enfermedad de Alzheimer aumenta las funciones colinérgicas cerebrales deterioradas por esta enfermedad. Es un inhibidor reversible de la colinesterasa o acetilcolinesterasa (AChE), enzima encargada de degradar el neurotransmisor colinérgico acetilcolina (Ac) a nivel del sistema nervioso central, con lo cual incrementa de forma apreciable las concentraciones de la acetilcolina a nivel de la corteza cerebral. El tratamiento con donepecilo, GLIX, ha mostrado mejorar las funciones cognoscitivas del paciente, pero todavía no hay evidencias definitivas de que altere el curso evolutivo de esta patología demencial. La terapia a largo plazo ha mostrado sus beneficios sobre diversas funciones cognoscitivas y capacidades como memoria, atención, concentración, orientación témporo-espacial, lenguaje, praxis, comprensión, comportamiento en las tareas habituales. El principio activo de GLIX, donepecilo, químicamente es un derivado piperidínico que no está relacionado con los otros fármacos inhibidores de la colinesterasa como la tacrina. Luego de su administración por vía oral se absorbe en forma rápida y completa en el tracto digestivo sin que sea afectado por la presencia de alimentos. Luego de una dosis única de 5 mg logra un Tmáx de 3,0 1,4 horas, se liga en forma elevada con las proteínas plasmáticas (96%) y posee una prolongada vida media (70 horas) de eliminación sin importar la dosis, lo que permite una posología de una sola toma diaria. Tiene una farmacocinética lineal en el rango posológico de 1-10 mg diarios por lo que permite aumentar la dosis y predecir la elevación de su concentración en sangre. El 15% del fármaco es biotransformado por el hígado a nivel del sistema citocromo P450, recuperándose el 57% por la orina y el 15% por las heces. El régimen posológico no requiere ser modificado en sujetos añosos ni en pacientes con disfunción hepática o renal. La eliminación se hace como droga intacta o como múltiples metabolitos (N-debencílico, glucurónido, desmetilo, etc.) de donepecilo y otros que no se han logrado identificar.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al clorhidrato de donepecilo o a los derivados de piperidina.

Precauciones
Anestesia: El donepecilo como inhibidor de la colinesterasa, probablemente exagere la relajación muscular de tipo succinilcolínico durante la anestesia. Tra

Reacciones adversas
En general son de carácter leves y transitorias, se pueden presentar al inicio del tratamiento. Mejoran sin necesidad de modificar la dosis. En estudios clínicos controlados las reacciones adversas registradas con mayor frecuencia que condujeron a la discontinuación del tratamiento (por lo menos en el 1% de los casos) fueron: náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, insomnio, calambres musculares, astenia, fatiga, anorexia. Otros eventos adversos comunes fueron cefalea, resfriado común, molestias abdominales y mareo. Se observaron casos de síncope, bradicardia, bloqueo sinoatrial y atrioventricular. Se observaron anormalidades no relevantes en los valores del laboratorio asociados con el tratamiento, excepto para leves incrementos en las concentraciones séricas de creatincinasa muscular.