Irinocyt - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Irinocyt
Tipo
Antineoplásico.
Descripción
El irinotecán (IRINOCYT) es un fármaco antineoplásico intravenoso, derivado de la camptotecina, un alcaloide citotóxico aislado del árbol chino Camptotheca acuminata, que presenta una ventana terapéutica mayor que la camptotecina mostrando un potente efecto anticancerígeno en una amplia gama de modelos experimentales. La actividad del irinotecan se debe al fármaco nativo y a un metabolito, el SN-38 (7-etil-10-hidroxicamptotecina), que es unas 1000 veces más potente que el irinotecán. La actividad del irinotecan en el cáncer colorrectal es similar a la del 5-fluoruracilo con el que no presenta resistencias cruzadas. En combinación con el 5-fluoruracilo, y la leucovorina es considerado como el régimen de elección en el tratamiento del cáncer colorrectal metastásico. Irinotecan (IRINOCYT) también proporciona respuestas positivas en el cáncer pulmonar de células pequeñas, el cáncer pancreático, el linfoma refractario, los gliomas malignos y algunos cánceres ginecológicos.
Propiedades
Mecanismo de acción: Los análogos de la camptotecina, incluyendo el irinotecan y su metabolito SN-38, actúan inhibiendo la topoisomerasa I, una enzima celular que mantiene la estructura topográfica del ADN durante la translación, la trascripción y la mitosis. La topoisomerasa I alivia la tensión de torsión de la doble hélice de ADN durante la replicación y la trascripción rompiendo de forma transitoria una de las cadenas de la doble hélice --formándose un complejo ADN- topoisomerasa-- y volviéndola a soldar. Los derivados de la camptotecina se fijan al complejo topoisomerasa-ADN e impiden que se produzca esta soldadura. Sin embargo, para que estos compuestos muestren una potente citotoxidad (los complejos ADN-topoisomerasa son bastante lábiles y se deshacen cuando el fármaco es eliminado), se requiere que se inicie la síntesis de ADN. En este momento, cuando la horquilla formada por las dos hebras de ADN se encuentra con los complejos topoisomerasa-irinotecan, se obtiene una doble ruptura de las cadenas, en este caso, irreversible. En consiguiente el irinotecan es muy específico en la fase S del ciclo celular y ocasionan una parada del ciclo celular en la fase G2. Por consiguiente los agentes que, como la hidroxiurea, inhiben la síntesis de ADN, pueden proteger a las células frente a la citotoxicidad de las camptotecinas. Las camptotecinas han mostrado también inhibir la replicación del virus HIV-1 aunque se desconoce el mecanismo de esta acción. El irinotecan tiene, adicionalmente, una actividad anticolinesterásica que puede traducirse clínicamente en diarrea. Los efectos colinérgicos se deben al irinotecan nativo, estando el metabolito SN-38 desprovisto de esta actividad.
Antineoplásico.
Descripción
El irinotecán (IRINOCYT) es un fármaco antineoplásico intravenoso, derivado de la camptotecina, un alcaloide citotóxico aislado del árbol chino Camptotheca acuminata, que presenta una ventana terapéutica mayor que la camptotecina mostrando un potente efecto anticancerígeno en una amplia gama de modelos experimentales. La actividad del irinotecan se debe al fármaco nativo y a un metabolito, el SN-38 (7-etil-10-hidroxicamptotecina), que es unas 1000 veces más potente que el irinotecán. La actividad del irinotecan en el cáncer colorrectal es similar a la del 5-fluoruracilo con el que no presenta resistencias cruzadas. En combinación con el 5-fluoruracilo, y la leucovorina es considerado como el régimen de elección en el tratamiento del cáncer colorrectal metastásico. Irinotecan (IRINOCYT) también proporciona respuestas positivas en el cáncer pulmonar de células pequeñas, el cáncer pancreático, el linfoma refractario, los gliomas malignos y algunos cánceres ginecológicos.
Propiedades
Mecanismo de acción: Los análogos de la camptotecina, incluyendo el irinotecan y su metabolito SN-38, actúan inhibiendo la topoisomerasa I, una enzima celular que mantiene la estructura topográfica del ADN durante la translación, la trascripción y la mitosis. La topoisomerasa I alivia la tensión de torsión de la doble hélice de ADN durante la replicación y la trascripción rompiendo de forma transitoria una de las cadenas de la doble hélice --formándose un complejo ADN- topoisomerasa-- y volviéndola a soldar. Los derivados de la camptotecina se fijan al complejo topoisomerasa-ADN e impiden que se produzca esta soldadura. Sin embargo, para que estos compuestos muestren una potente citotoxidad (los complejos ADN-topoisomerasa son bastante lábiles y se deshacen cuando el fármaco es eliminado), se requiere que se inicie la síntesis de ADN. En este momento, cuando la horquilla formada por las dos hebras de ADN se encuentra con los complejos topoisomerasa-irinotecan, se obtiene una doble ruptura de las cadenas, en este caso, irreversible. En consiguiente el irinotecan es muy específico en la fase S del ciclo celular y ocasionan una parada del ciclo celular en la fase G2. Por consiguiente los agentes que, como la hidroxiurea, inhiben la síntesis de ADN, pueden proteger a las células frente a la citotoxicidad de las camptotecinas. Las camptotecinas han mostrado también inhibir la replicación del virus HIV-1 aunque se desconoce el mecanismo de esta acción. El irinotecan tiene, adicionalmente, una actividad anticolinesterásica que puede traducirse clínicamente en diarrea. Los efectos colinérgicos se deben al irinotecan nativo, estando el metabolito SN-38 desprovisto de esta actividad.
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