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Uso de Meflax
Tipo
Antipsicótico atípico.
Descripción
La olanzapina es un antipsicótico atípico relacionado químicamente con la clozapina. Olanzapina es antagonista de serotonina y dopamina a nivel del SNC. El mecanismo de acción de olanzapina se ejerce a través de una combinación del antagonismo de los receptores serotoninérgicos tipo 2 (5HT-2) y dopaminérgicos tipo 2. Al igual que todos los antipsicóticos atípicos, tiene también una baja afinidad por receptores de histamina, acetilcolina y noradrenalina. La olanzapina tiene farmacocinética lineal. Después de la administración oral, el Tmáx es de 6 horas. La vida media de eliminación es de 30 horas (rango 21-54 horas). El estado estacionario de la concentración plasmática se alcanza en una semana con la administración una vez al día. Olanzapina es sometida a un extenso metabolismo de primer paso: aproximadamente el 40% de la dosis es metabolizada antes de alcanzar la circulación sistémica. La biodisponibilidad de olanzapina no es afectada por los alimentos. Las concentraciones plasmáticas, la vida media y la depuración plasmática varían entre individuos, dependiendo del hábito de fumar, el género y la edad. La unión a proteínas del plasma es de 93%. El 7% de la dosis es eliminada en la orina sin cambio. En metabolitos, el 57% de la dosis es recuperada de la orina y 30% de las heces. Los metabolitos están desprovistos de actividad farmacológica. CYP1A2 es una vía importante de metabolismo y se observa biotransformación aumentada por inductores de esta enzima (hábito de fumar) o disminuido por los que la inhiben (fluvoxamina, ciprofloxacina). CYP2D6 es una vía menor del metabolismo de clozapina. La disfunción renal es poco probable que tenga algún impacto en la farmacocinética de olanzapina dado que es altamente metabolizada antes de su excreción y sólo el 7% del fármaco es eliminado sin cambio en orina. No se requieren ajustes de la dosis en casos de insuficiencia renal, aun severa. Olanzapina no es retirada por diálisis. La insuficiencia hepática leve a moderada afecta la farmacocinética de olanzapina pero con poca implicación clínica. Se recomienda ajuste de la dosis sólo en insuficiencia hepática severa. En pacientes mayores de 65 años, la vida media de eliminación aumenta 1,5 veces. Debe observarse precaución en pacientes de edad avanzada, especialmente si están presentes otros factores que puedan influir aditivamente sobre el metabolismo y/o la farmacocinética. La depuración de olanzapina es aproximadamente 30% menor en mujeres que en hombres. No obstante, no se observan diferencias en la eficacia clínica o en los efectos adversos. No se requieren ajustes de dosis con base en el género. La depuración de olanzapina es aproximadamente 40% mayor en fumadores que en nofumadores. No se recomiendan ajustes de dosis de rutina. Los efectos combinados de edad, género y hábito de fumar sí pueden producir cambios farmacocinéticos que pudieran tener implicación clínica; por ejemplo, la depuración en varones jóvenes fumadores es 3 veces mayor que en mujeres ancianas no fumadoras. Se requiere ajuste de la dosis en pacientes que exhiban una combinación de factores que puedan lentificar de forma significativa el metabolismo de olanzapina. Existe evidencia documentada del uso de olanzapina en pacientes con esquizofrenia que reúnen los criterios DSM-IV en tratamiento agudo por 6 semanas y en mantenimiento de remisión hasta por 8 meses. Existe evidencia documentada de la eficacia y seguridad de olanzapina en episodios maniacos o mixtos del trastorno bipolar I con o sin rasgos psicóticos y ciclado rápido o lento, según criterios DSM-IV, a lo largo de 4 semanas y por un mantenimiento adicional con monoterapia por 2 semanas adicionales. Igualmente, se ha documentado el manejo de esta misma patología en terapia asociada olanzapina + litio o ácido valproico durante 6 semanas.
Antipsicótico atípico.
Descripción
La olanzapina es un antipsicótico atípico relacionado químicamente con la clozapina. Olanzapina es antagonista de serotonina y dopamina a nivel del SNC. El mecanismo de acción de olanzapina se ejerce a través de una combinación del antagonismo de los receptores serotoninérgicos tipo 2 (5HT-2) y dopaminérgicos tipo 2. Al igual que todos los antipsicóticos atípicos, tiene también una baja afinidad por receptores de histamina, acetilcolina y noradrenalina. La olanzapina tiene farmacocinética lineal. Después de la administración oral, el Tmáx es de 6 horas. La vida media de eliminación es de 30 horas (rango 21-54 horas). El estado estacionario de la concentración plasmática se alcanza en una semana con la administración una vez al día. Olanzapina es sometida a un extenso metabolismo de primer paso: aproximadamente el 40% de la dosis es metabolizada antes de alcanzar la circulación sistémica. La biodisponibilidad de olanzapina no es afectada por los alimentos. Las concentraciones plasmáticas, la vida media y la depuración plasmática varían entre individuos, dependiendo del hábito de fumar, el género y la edad. La unión a proteínas del plasma es de 93%. El 7% de la dosis es eliminada en la orina sin cambio. En metabolitos, el 57% de la dosis es recuperada de la orina y 30% de las heces. Los metabolitos están desprovistos de actividad farmacológica. CYP1A2 es una vía importante de metabolismo y se observa biotransformación aumentada por inductores de esta enzima (hábito de fumar) o disminuido por los que la inhiben (fluvoxamina, ciprofloxacina). CYP2D6 es una vía menor del metabolismo de clozapina. La disfunción renal es poco probable que tenga algún impacto en la farmacocinética de olanzapina dado que es altamente metabolizada antes de su excreción y sólo el 7% del fármaco es eliminado sin cambio en orina. No se requieren ajustes de la dosis en casos de insuficiencia renal, aun severa. Olanzapina no es retirada por diálisis. La insuficiencia hepática leve a moderada afecta la farmacocinética de olanzapina pero con poca implicación clínica. Se recomienda ajuste de la dosis sólo en insuficiencia hepática severa. En pacientes mayores de 65 años, la vida media de eliminación aumenta 1,5 veces. Debe observarse precaución en pacientes de edad avanzada, especialmente si están presentes otros factores que puedan influir aditivamente sobre el metabolismo y/o la farmacocinética. La depuración de olanzapina es aproximadamente 30% menor en mujeres que en hombres. No obstante, no se observan diferencias en la eficacia clínica o en los efectos adversos. No se requieren ajustes de dosis con base en el género. La depuración de olanzapina es aproximadamente 40% mayor en fumadores que en nofumadores. No se recomiendan ajustes de dosis de rutina. Los efectos combinados de edad, género y hábito de fumar sí pueden producir cambios farmacocinéticos que pudieran tener implicación clínica; por ejemplo, la depuración en varones jóvenes fumadores es 3 veces mayor que en mujeres ancianas no fumadoras. Se requiere ajuste de la dosis en pacientes que exhiban una combinación de factores que puedan lentificar de forma significativa el metabolismo de olanzapina. Existe evidencia documentada del uso de olanzapina en pacientes con esquizofrenia que reúnen los criterios DSM-IV en tratamiento agudo por 6 semanas y en mantenimiento de remisión hasta por 8 meses. Existe evidencia documentada de la eficacia y seguridad de olanzapina en episodios maniacos o mixtos del trastorno bipolar I con o sin rasgos psicóticos y ciclado rápido o lento, según criterios DSM-IV, a lo largo de 4 semanas y por un mantenimiento adicional con monoterapia por 2 semanas adicionales. Igualmente, se ha documentado el manejo de esta misma patología en terapia asociada olanzapina + litio o ácido valproico durante 6 semanas.
¿Qué profesionales prescriben Meflax?
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