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Uso de Oncotan
Tipo
Antineoplásico.
Descripción
El irinotecán es un fármaco antineoplásico intravenoso, derivado de la camptotecina, un alcaloide citotóxico aislado del árbol chino Camptotheca acuminata. El irinotecán presenta una ventana terapéutica más ancha que la camptotecina, mostrando un potente efecto anticancerígeno en una amplia gama de modelos experimentales. La actividad del irinotecán en el cáncer colorrectal es similar a la del 5-fluorouracilo con el que no presenta resistencias cruzadas. El irinotecán, en combinación con el 5-fluorouracilo y la leucovorina es considerado como el régimen de elección en el tratamiento del cáncer colorrectal metastásico. El irinotecán también proporciona respuestas positivas en el cáncer pulmonar de células pequeñas, el cáncer pancreático, el linfoma refractario, los gliomas malignos y algunos cánceres ginecológicos. Mecanismo de acción: los análogos de la camptotecina, incluyendo el irinotecán y su metabolito SN-38, actúan inhibiendo la topoisomerasa I, una enzima celular que mantiene la estructura topográfica del ADN durante la translación, la trascripción y la mitosis. El irinotecán es muy específico en la fase S del ciclo celular y ocasionan una parada del ciclo celular en la fase G2. Por consiguiente los agentes que, como la hidroxiurea, inhiben la síntesis de ADN, pueden proteger a las células frente a la citotoxicidad de las camptotecinas. Farmacocinética: el irinotecán se administra por infusión intravenosa. En el plasma, tanto el irinotecán como su metabolito activo el SN-38 existen en forma de una lactona activa y de un anión hidroxilado inactivo, según el pH sea más ácido o más alcalino. El irinotecán se une a las proteínas del plasma, sobre todo a la albúmina, en 30-70% mientras que su metabolito lo hace en un 95%. La eliminación del irinotecán y de sus metabolitos tiene lugar sobre todo en la bilis y en las heces y, en menor grado, por vía renal (aproximadamente el 10-20% para el irinotecán nativo y 70 años debido a un posible aumento de la toxicidad. Los valores de las áreas bajo la curva (AUC) son similares para los pacientes con metástasis hepáticas como para los que no tienen metástasis. Se ha observado un aumento de la toxicidad en los pacientes con niveles elevados de la bilirrubina ( > 1mg/dl) o de las transaminasas.
Antineoplásico.
Descripción
El irinotecán es un fármaco antineoplásico intravenoso, derivado de la camptotecina, un alcaloide citotóxico aislado del árbol chino Camptotheca acuminata. El irinotecán presenta una ventana terapéutica más ancha que la camptotecina, mostrando un potente efecto anticancerígeno en una amplia gama de modelos experimentales. La actividad del irinotecán en el cáncer colorrectal es similar a la del 5-fluorouracilo con el que no presenta resistencias cruzadas. El irinotecán, en combinación con el 5-fluorouracilo y la leucovorina es considerado como el régimen de elección en el tratamiento del cáncer colorrectal metastásico. El irinotecán también proporciona respuestas positivas en el cáncer pulmonar de células pequeñas, el cáncer pancreático, el linfoma refractario, los gliomas malignos y algunos cánceres ginecológicos. Mecanismo de acción: los análogos de la camptotecina, incluyendo el irinotecán y su metabolito SN-38, actúan inhibiendo la topoisomerasa I, una enzima celular que mantiene la estructura topográfica del ADN durante la translación, la trascripción y la mitosis. El irinotecán es muy específico en la fase S del ciclo celular y ocasionan una parada del ciclo celular en la fase G2. Por consiguiente los agentes que, como la hidroxiurea, inhiben la síntesis de ADN, pueden proteger a las células frente a la citotoxicidad de las camptotecinas. Farmacocinética: el irinotecán se administra por infusión intravenosa. En el plasma, tanto el irinotecán como su metabolito activo el SN-38 existen en forma de una lactona activa y de un anión hidroxilado inactivo, según el pH sea más ácido o más alcalino. El irinotecán se une a las proteínas del plasma, sobre todo a la albúmina, en 30-70% mientras que su metabolito lo hace en un 95%. La eliminación del irinotecán y de sus metabolitos tiene lugar sobre todo en la bilis y en las heces y, en menor grado, por vía renal (aproximadamente el 10-20% para el irinotecán nativo y 70 años debido a un posible aumento de la toxicidad. Los valores de las áreas bajo la curva (AUC) son similares para los pacientes con metástasis hepáticas como para los que no tienen metástasis. Se ha observado un aumento de la toxicidad en los pacientes con niveles elevados de la bilirrubina ( > 1mg/dl) o de las transaminasas.
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