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Uso de Lezat
Tipo
Antialérgico, antihistamínico.
Descripción
La levocetirizina es el (R) enantiómero de la cetirizina, un antagonista potente y selectivo de los receptores periféricos H1. Al igual que la cetirizina, la levocetirizina inhibe la migración transendotelial (TEM) de los eosinófilos inducida por eotaxina a través tanto de las células de la piel como del endotelio microvascular, acción sugestiva de su potencial antiinflamatorio. Este efecto antiinflamatorio está sustentado por la capacidad de levocetirizina de inhibir la quimiotaxis de eosinófilos. Levocetirizina a concentraciones fisiológicamente relevantes inhibe la adhesión, en reposo y estimulada por GM-CSF, a rhVCAM-1 bajo condiciones de flujo. Levocetirizina tiene alta afinidad por el receptor H1 de histamina. La función carboxílica de cetirizina y levocetirizina resultan importantes a este respecto. Estudios de unión a receptores han demostrado que la levocetirizina se une con alta afinidad y estereoselectividad a los receptores humanos H1 (Ki = 3,2nmol/l) y ésta es dos veces mayor que la presentada por cetirizina (Ki = 6,3nmol/l). La levocetirizina es 600 veces más selectiva para los receptores H1 vs un panel de receptores de ensayo. La levocetirizina se disocia de los receptores H1 con una vida media de 142 min. Estudios farmacodinámicos en voluntarios sanos demuestran que con la mitad de la dosis la levocetirizina logra una actividad farmacológica comparable a la cetirizina en piel y nariz. 5mg de levocetirizina muestran un patrón de inhibición inducido por histamina similar al presentado por 10mg de cetirizina. La levocetirizina no mostró efectos relevantes sobre el intervalo QT del ECG. En un estudio de 470 pacientes, se observó una disminución significativa en la severidad de síntomas tales como estornudo, rinorrea, prurito nasal y ocular a todas las dosis de levocetirizina estudiadas, siendo la de 5mg bid la de mejor relación riesgo/beneficio en el tratamiento de la rinitis alérgica estacional. Tanto la levocetirizina como la cetirizina atenúan en un 50% y de manera significativa el incremento en la resistencia nasal inducida por la histamina. Tanto cetirizina como levocetirizina producen una inhibición marcada de la reacción alérgica tipo urticaria en piel inducida por la histamina, con levocetirizina 2,5mg produciendo un efecto comparable a cetirizina 5mg. Levocetirizina alivia los síntomas asociados con alergia al polvo doméstico. La farmacocinética de levocetirizina es lineal e independiente de la dosis y del tiempo con baja variabilidad interindividual. La farmacocinética de levocetirizina es igual a la observada con la administración de de la mezcla racémica (cetirizina): no se observan inversiones quirales durante los procesos de absorción y eliminación. La levocetirizina se absorbe rápida y extensamente después de su administración oral. Las concentraciones plasmáticas pico se obtienen 55 minutos después de la ingesta. El estado estacionario se alcanza después de dos días. Las Cmáx típicas son de 270 y 308 ng/ml con una posología oral de 5mg dosis única y múltiple, respectivamente. La tasa de absorción es independiente de la dosis y no se altera con la ingestión de alimentos, aunque los picos de concentración se reducen y se retrasa su aparición. La levocetirizina se une en 90% a las proteínas plasmáticas. La levocetirizina tiene un volumen de distribución de 0,4 l/kg. La tasa metabólica de la levocetirizina en humanos es menor al 14% de la dosis administrada, observandose diferencias a causa de polimorfismo genético o administración concomitante con inhibidores enzimáticos. Debido a su escaso metabolismo y a su ausencia de potencial de inhibición metabólica, la interacción de la levocetirizina con otros fármacos y viceversa es muy improbable. La vida media plasmática en adultos es de 7,9 ± 1,9 horas. La vía de eliminación principal de la l
Antialérgico, antihistamínico.
Descripción
La levocetirizina es el (R) enantiómero de la cetirizina, un antagonista potente y selectivo de los receptores periféricos H1. Al igual que la cetirizina, la levocetirizina inhibe la migración transendotelial (TEM) de los eosinófilos inducida por eotaxina a través tanto de las células de la piel como del endotelio microvascular, acción sugestiva de su potencial antiinflamatorio. Este efecto antiinflamatorio está sustentado por la capacidad de levocetirizina de inhibir la quimiotaxis de eosinófilos. Levocetirizina a concentraciones fisiológicamente relevantes inhibe la adhesión, en reposo y estimulada por GM-CSF, a rhVCAM-1 bajo condiciones de flujo. Levocetirizina tiene alta afinidad por el receptor H1 de histamina. La función carboxílica de cetirizina y levocetirizina resultan importantes a este respecto. Estudios de unión a receptores han demostrado que la levocetirizina se une con alta afinidad y estereoselectividad a los receptores humanos H1 (Ki = 3,2nmol/l) y ésta es dos veces mayor que la presentada por cetirizina (Ki = 6,3nmol/l). La levocetirizina es 600 veces más selectiva para los receptores H1 vs un panel de receptores de ensayo. La levocetirizina se disocia de los receptores H1 con una vida media de 142 min. Estudios farmacodinámicos en voluntarios sanos demuestran que con la mitad de la dosis la levocetirizina logra una actividad farmacológica comparable a la cetirizina en piel y nariz. 5mg de levocetirizina muestran un patrón de inhibición inducido por histamina similar al presentado por 10mg de cetirizina. La levocetirizina no mostró efectos relevantes sobre el intervalo QT del ECG. En un estudio de 470 pacientes, se observó una disminución significativa en la severidad de síntomas tales como estornudo, rinorrea, prurito nasal y ocular a todas las dosis de levocetirizina estudiadas, siendo la de 5mg bid la de mejor relación riesgo/beneficio en el tratamiento de la rinitis alérgica estacional. Tanto la levocetirizina como la cetirizina atenúan en un 50% y de manera significativa el incremento en la resistencia nasal inducida por la histamina. Tanto cetirizina como levocetirizina producen una inhibición marcada de la reacción alérgica tipo urticaria en piel inducida por la histamina, con levocetirizina 2,5mg produciendo un efecto comparable a cetirizina 5mg. Levocetirizina alivia los síntomas asociados con alergia al polvo doméstico. La farmacocinética de levocetirizina es lineal e independiente de la dosis y del tiempo con baja variabilidad interindividual. La farmacocinética de levocetirizina es igual a la observada con la administración de de la mezcla racémica (cetirizina): no se observan inversiones quirales durante los procesos de absorción y eliminación. La levocetirizina se absorbe rápida y extensamente después de su administración oral. Las concentraciones plasmáticas pico se obtienen 55 minutos después de la ingesta. El estado estacionario se alcanza después de dos días. Las Cmáx típicas son de 270 y 308 ng/ml con una posología oral de 5mg dosis única y múltiple, respectivamente. La tasa de absorción es independiente de la dosis y no se altera con la ingestión de alimentos, aunque los picos de concentración se reducen y se retrasa su aparición. La levocetirizina se une en 90% a las proteínas plasmáticas. La levocetirizina tiene un volumen de distribución de 0,4 l/kg. La tasa metabólica de la levocetirizina en humanos es menor al 14% de la dosis administrada, observandose diferencias a causa de polimorfismo genético o administración concomitante con inhibidores enzimáticos. Debido a su escaso metabolismo y a su ausencia de potencial de inhibición metabólica, la interacción de la levocetirizina con otros fármacos y viceversa es muy improbable. La vida media plasmática en adultos es de 7,9 ± 1,9 horas. La vía de eliminación principal de la l
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