Moperid - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Moperid
Indicaciones
Aumento de la motilidad gastrointestinal y del tono del esfínter esofágico inferior. Antiemético.
Tipo
Gastroprocinético, antiemético, antirreflujo.
Descripción
Domperidona es un antagonista periférico de la dopamina relacionado estructuralmente con las butirofenonas, que muestra propiedades antieméticas y gastroprocinéticas. Domperidona incrementa la peristalsis esofágica y la presión del esfínter esofágico inferior, la motilidad y peristalsis gástrica y mejora la coordinación gastroduodenal para reducir el reflujo, facilitar el vaciamiento gástrico y disminuir el tránsito intestinal. La domperidona no cruza en cantidad significativa la barrera hematoencefálica; su mecanismo de acción depende del bloqueo periférico de dopamina en la zona postrema o zona gatillo del vómito (ubicada por fuera de la barrera) y se piensa que su efecto antiemético también se efectúa a nivel gástrico por cuanto inhibe el vómito producido por levodopa oral, siendo sus concentraciones elevadas en la pared gástrica. Domperidona eleva los niveles de prolactina pero no tiene efecto en los niveles plasmáticos de aldosterona. Luego de su administración oral, el Tmáx es de 30 min; se considera que sufre un elevado metabolismo de primer paso hepático y a nivel de la pared intestinal mediado principalmente por el CYP 3A4 (su biodisponibilidad absoluta es de 15%). La vida media plasmática se calcula en 7 horas, con una unión a proteínas plasmáticas de 93%. La principal vía metabólica es la hidroxilación y la N-dealkilación oxidativa. La excreción es principalmente fecal (66% de la dosis oral). Los alimentos retardan la absorción del medicamento.
Aumento de la motilidad gastrointestinal y del tono del esfínter esofágico inferior. Antiemético.
Tipo
Gastroprocinético, antiemético, antirreflujo.
Descripción
Domperidona es un antagonista periférico de la dopamina relacionado estructuralmente con las butirofenonas, que muestra propiedades antieméticas y gastroprocinéticas. Domperidona incrementa la peristalsis esofágica y la presión del esfínter esofágico inferior, la motilidad y peristalsis gástrica y mejora la coordinación gastroduodenal para reducir el reflujo, facilitar el vaciamiento gástrico y disminuir el tránsito intestinal. La domperidona no cruza en cantidad significativa la barrera hematoencefálica; su mecanismo de acción depende del bloqueo periférico de dopamina en la zona postrema o zona gatillo del vómito (ubicada por fuera de la barrera) y se piensa que su efecto antiemético también se efectúa a nivel gástrico por cuanto inhibe el vómito producido por levodopa oral, siendo sus concentraciones elevadas en la pared gástrica. Domperidona eleva los niveles de prolactina pero no tiene efecto en los niveles plasmáticos de aldosterona. Luego de su administración oral, el Tmáx es de 30 min; se considera que sufre un elevado metabolismo de primer paso hepático y a nivel de la pared intestinal mediado principalmente por el CYP 3A4 (su biodisponibilidad absoluta es de 15%). La vida media plasmática se calcula en 7 horas, con una unión a proteínas plasmáticas de 93%. La principal vía metabólica es la hidroxilación y la N-dealkilación oxidativa. La excreción es principalmente fecal (66% de la dosis oral). Los alimentos retardan la absorción del medicamento.
Precauciones especiales
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento. No administrar concomitantemente con anticolinérgicos. Prolactinoma. Cuando esté contraindicado el estímulo del peristaltismo por cualquier causa, incluyendo obstrucción mecánica, hemorragia gastrointestinal.
Precauciones
Precaución en lactantes por inmadurez de la barrera hematoencefálica, que aumenta el riesgo de efectos tóxicos centrales. Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y renal. Embarazo, a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. Suspender la lactancia durante el tratamiento.
Hipersensibilidad al medicamento. No administrar concomitantemente con anticolinérgicos. Prolactinoma. Cuando esté contraindicado el estímulo del peristaltismo por cualquier causa, incluyendo obstrucción mecánica, hemorragia gastrointestinal.
Precauciones
Precaución en lactantes por inmadurez de la barrera hematoencefálica, que aumenta el riesgo de efectos tóxicos centrales. Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y renal. Embarazo, a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. Suspender la lactancia durante el tratamiento.
Efectos adversos y efectos secundarios
Interacciones
La administración concomitante con anticolinérgicos compromete la eficacia de domperidona. La domperidona, al aumentar la motilidad gástrica e intestinal, acelera la absorción de fármacos desde el intestino delgado y reduce el tiempo para la absorción de fármacos en el estómago. La administración concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina, fluconazol, claritromicina, inhibidores de proteasa del HIV, diltiazem, verapamilo, amiodarona, etc.) aumenta las concentraciones plasmáticas de domperidona y puede conducir a prolongación del intervalo QTc.
La administración concomitante con anticolinérgicos compromete la eficacia de domperidona. La domperidona, al aumentar la motilidad gástrica e intestinal, acelera la absorción de fármacos desde el intestino delgado y reduce el tiempo para la absorción de fármacos en el estómago. La administración concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina, fluconazol, claritromicina, inhibidores de proteasa del HIV, diltiazem, verapamilo, amiodarona, etc.) aumenta las concentraciones plasmáticas de domperidona y puede conducir a prolongación del intervalo QTc.
Preguntas sobre Moperid
Nuestros expertos han respondido 8 preguntas sobre Moperid
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