Prolastat - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Prolastat
Tipo
Agonista de la dopamina.
Propiedades
La secreción de prolactina (PRL) está bajo el control inhibitorio de la dopamina, la cual es producida en mayor medida por las neuronas tuberoinfundibulares y el sistema dopaminérgico hipotalámico tuberohipofisiario. La dopamina llega a los lactotrofos a través del sistema porta-hipotálamo-hipofisiario e inhibe la secreción de prolactina al unirse a los receptores D2 en los lactotrofos hipofisiarios; su acción sobre el receptor D2 dura más de 72 horas. La prolactina, a su vez, participa en un sistema de retroalimentación negativo para controlar su liberación al incrementar la actividad de la hidroxilasa de tirosina en las neuronas tuberoinfundibulares. La cabergolina es un agonista de larga acción sobre los receptores de la dopamina con una elevada afinidad por los receptores D2, a través del cual ejerce su efecto inhibitorio sobre la secreción de prolactina por los lactotrofos hipofisarios, mientras muestra escasa afinidad por los receptores D1, a1 y a2 adrenérgicos, así como los receptores serotoninérgicos 5-HT1 y 5-HT2. Además, la cabergolina ejerce un efecto dopaminérgico central por medio de la estimulación de los receptores D2 con dosis mayores que las eficaces para disminuir los niveles séricos de PRL. La mejoría del déficit motor en los modelos animales de enfermedad de Parkinson está presente con dosis diarias orales de 1-2,5mg/kg en ratas y dosis subcutáneas de 0,5-1mg/kg en monos. En voluntarios sanos, la administración de PROLASTAT en dosis orales únicas de 0,3-2,0mg se asocia con una disminución significativa en los niveles séricos de PRL. El efecto es rápido (dentro de las 3 primeras horas de la administración) y persistente (entre 7 a 28 días). El efecto de disminución de la PRL está relacionado con la dosis, tanto en cuanto a grado de efecto como de duración de la acción. Las dosis elevadas producen una supresión mayor de la PRL en una mayor cantidad de pacientes, siendo su inicio de acción más rápido y más prolongado en el tiempo. En 72 voluntarios sanos, las dosis única o múltiples (hasta 2mg) de cabergolina resultaron en la inhibición selectiva de la PRL sin ningún efecto aparente en otras hormonas de la hipófisis anterior (GH, FSH, LH, ACTH, y TSH) ni del cortisol plasmático. Las acciones farmacodinámicas de la cabergolina no ligadas al efecto terapéutico se relacionan sólo con la disminución de la presión arterial. El efecto hipotensor máximo de la cabergolina en dosis única se produce generalmente durante las 6 primeras horas de ingerir el fármaco, y es dosis-dependiente, tanto en cuanto a la disminución máxima como en cuanto a la frecuencia. En pacientes hiperprolactinémicos (N=51), la máxima disminución de la PRL después de una dosis única de 0,5mg de cabergolina fue comparable a 2,5mg de bromocriptina; sin embargo, la duración del efecto fue marcadamente prolongada (14 días vs. 24 horas). El tiempo para el máximo efecto fue menor para bromocriptina que para la cabergolina (6 vs. 48 horas). Los estudios clínicos controlados han demostrado que la cabergolina, administrada una vez al día, en dosis diarias incrementadas progresivamente hasta una media de 4mg/día (hasta 5-6mg/día en los distintos estudios), es eficaz para disminuir las fluctuaciones diarias en el comportamiento motor de los pacientes con enfermedad de Parkinson en tratamiento con una combinación de levodopa/carbidopa. Se ha demostrado que la adición de cabergolina a levodopa/carbidopa mejora el déficit motor, a la vez que reduce sustancialmente la dosis de levodopa/carbidopa, tanto en pacientes con enfermedad de Parkinson estable como en pacientes con complicaciones motoras con fluctuaciones diarias en el com
Agonista de la dopamina.
Propiedades
La secreción de prolactina (PRL) está bajo el control inhibitorio de la dopamina, la cual es producida en mayor medida por las neuronas tuberoinfundibulares y el sistema dopaminérgico hipotalámico tuberohipofisiario. La dopamina llega a los lactotrofos a través del sistema porta-hipotálamo-hipofisiario e inhibe la secreción de prolactina al unirse a los receptores D2 en los lactotrofos hipofisiarios; su acción sobre el receptor D2 dura más de 72 horas. La prolactina, a su vez, participa en un sistema de retroalimentación negativo para controlar su liberación al incrementar la actividad de la hidroxilasa de tirosina en las neuronas tuberoinfundibulares. La cabergolina es un agonista de larga acción sobre los receptores de la dopamina con una elevada afinidad por los receptores D2, a través del cual ejerce su efecto inhibitorio sobre la secreción de prolactina por los lactotrofos hipofisarios, mientras muestra escasa afinidad por los receptores D1, a1 y a2 adrenérgicos, así como los receptores serotoninérgicos 5-HT1 y 5-HT2. Además, la cabergolina ejerce un efecto dopaminérgico central por medio de la estimulación de los receptores D2 con dosis mayores que las eficaces para disminuir los niveles séricos de PRL. La mejoría del déficit motor en los modelos animales de enfermedad de Parkinson está presente con dosis diarias orales de 1-2,5mg/kg en ratas y dosis subcutáneas de 0,5-1mg/kg en monos. En voluntarios sanos, la administración de PROLASTAT en dosis orales únicas de 0,3-2,0mg se asocia con una disminución significativa en los niveles séricos de PRL. El efecto es rápido (dentro de las 3 primeras horas de la administración) y persistente (entre 7 a 28 días). El efecto de disminución de la PRL está relacionado con la dosis, tanto en cuanto a grado de efecto como de duración de la acción. Las dosis elevadas producen una supresión mayor de la PRL en una mayor cantidad de pacientes, siendo su inicio de acción más rápido y más prolongado en el tiempo. En 72 voluntarios sanos, las dosis única o múltiples (hasta 2mg) de cabergolina resultaron en la inhibición selectiva de la PRL sin ningún efecto aparente en otras hormonas de la hipófisis anterior (GH, FSH, LH, ACTH, y TSH) ni del cortisol plasmático. Las acciones farmacodinámicas de la cabergolina no ligadas al efecto terapéutico se relacionan sólo con la disminución de la presión arterial. El efecto hipotensor máximo de la cabergolina en dosis única se produce generalmente durante las 6 primeras horas de ingerir el fármaco, y es dosis-dependiente, tanto en cuanto a la disminución máxima como en cuanto a la frecuencia. En pacientes hiperprolactinémicos (N=51), la máxima disminución de la PRL después de una dosis única de 0,5mg de cabergolina fue comparable a 2,5mg de bromocriptina; sin embargo, la duración del efecto fue marcadamente prolongada (14 días vs. 24 horas). El tiempo para el máximo efecto fue menor para bromocriptina que para la cabergolina (6 vs. 48 horas). Los estudios clínicos controlados han demostrado que la cabergolina, administrada una vez al día, en dosis diarias incrementadas progresivamente hasta una media de 4mg/día (hasta 5-6mg/día en los distintos estudios), es eficaz para disminuir las fluctuaciones diarias en el comportamiento motor de los pacientes con enfermedad de Parkinson en tratamiento con una combinación de levodopa/carbidopa. Se ha demostrado que la adición de cabergolina a levodopa/carbidopa mejora el déficit motor, a la vez que reduce sustancialmente la dosis de levodopa/carbidopa, tanto en pacientes con enfermedad de Parkinson estable como en pacientes con complicaciones motoras con fluctuaciones diarias en el com
Preguntas sobre Prolastat
Nuestros expertos han respondido 7 preguntas sobre Prolastat
¿Qué profesionales prescriben Prolastat?
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