Reflucil - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Reflucil
Indicaciones
Procinético.
Tipo
Proquinético gastrointestinal.
Descripción
Las disfunciones de la motilidad gastrointestinal (GI) están asociadas con la fisiopatología de determinadas entidades clínicas, tales como la dispepsia funcional (conocida también como dispepsia no ulcerosa o DNU), los síntomas de reflujo gastroesofágico, o ciertas condiciones que retardan el tiempo normal de vaciado gástrico (por ej. gastroparesia). Por este motivo, los agentes procinéticos constituyen una opción terapéutica fundamental en el tratamiento de estas condiciones. Estos fármacos activan los receptores de serotonina del subtipo 5-HT4, aumentando así la liberación de acetilcolina en el plexo mientérico del tracto gastrointestinal. La liberación de este neurotransmisor asegura una activación selectiva de la motilidad gastrointestinal, que es la acción farmacoterapéutica específica de estas drogas. Sin embargo, estos agentes bloquean también los receptores D2 de dopamina en sistema nervioso central, así como también los receptores de otros neurotransmisores en forma inespecífica. Esto se asocia a una menor selectividad farmacológica y a un mayor perfil de efectos adversos, especialmente a nivel del sistema nervioso central. Con el objeto de desarrollar un potente agente procinético selectivo, que estuviera libre de acción sobre otros receptores no ligados a su actividad específica, se sintetizaron una serie de derivados experimentales de la benzamida, conteniendo un nuevo núcleo amino diferente al de cisapride. Entre ellos, se encontró que mosapride es un potente agente gastroprocinético, que satisface los nuevos criterios farmacológicos de mayor selectividad y menores efectos colaterales. Farmacodinámicamente, mosapride se caracteriza por incrementar la amplitud de las contracciones peristálticas del esófago, estimular la peristalsis gástrica e intestinal, acelerar el vaciamiento gástrico y facilitar la coordinación antroduodenal. Por otro lado, mosapride no tiene afinidad por los sitios del receptor D2 de dopamina, ni por los receptores 5-HT1, 5-HT2, a1, a2, receptor muscarínico o de GABA, aún a dosis muy superiores (100mcm) a la media habitual. Estos resultados indican que mosapride es un agonista selectivo del receptor 5-HT4, sin acción central. En conclusión, mosapride es un potente agente procinético con selectividad demostrada para el receptor 5-HT4. Desde el punto de vista clínico, mosapride aumenta la motilidad GI superior en pacientes con DNU, reflujo gastroesofágico y trastornos del vaciamiento gástrico, sin causar efectos adversos centrales y con un amplio perfil de seguridad, que ha sido comprobado a nivel cardiovascular, respiratorio, renal, hematológico y del sistema nervioso.
Procinético.
Tipo
Proquinético gastrointestinal.
Descripción
Las disfunciones de la motilidad gastrointestinal (GI) están asociadas con la fisiopatología de determinadas entidades clínicas, tales como la dispepsia funcional (conocida también como dispepsia no ulcerosa o DNU), los síntomas de reflujo gastroesofágico, o ciertas condiciones que retardan el tiempo normal de vaciado gástrico (por ej. gastroparesia). Por este motivo, los agentes procinéticos constituyen una opción terapéutica fundamental en el tratamiento de estas condiciones. Estos fármacos activan los receptores de serotonina del subtipo 5-HT4, aumentando así la liberación de acetilcolina en el plexo mientérico del tracto gastrointestinal. La liberación de este neurotransmisor asegura una activación selectiva de la motilidad gastrointestinal, que es la acción farmacoterapéutica específica de estas drogas. Sin embargo, estos agentes bloquean también los receptores D2 de dopamina en sistema nervioso central, así como también los receptores de otros neurotransmisores en forma inespecífica. Esto se asocia a una menor selectividad farmacológica y a un mayor perfil de efectos adversos, especialmente a nivel del sistema nervioso central. Con el objeto de desarrollar un potente agente procinético selectivo, que estuviera libre de acción sobre otros receptores no ligados a su actividad específica, se sintetizaron una serie de derivados experimentales de la benzamida, conteniendo un nuevo núcleo amino diferente al de cisapride. Entre ellos, se encontró que mosapride es un potente agente gastroprocinético, que satisface los nuevos criterios farmacológicos de mayor selectividad y menores efectos colaterales. Farmacodinámicamente, mosapride se caracteriza por incrementar la amplitud de las contracciones peristálticas del esófago, estimular la peristalsis gástrica e intestinal, acelerar el vaciamiento gástrico y facilitar la coordinación antroduodenal. Por otro lado, mosapride no tiene afinidad por los sitios del receptor D2 de dopamina, ni por los receptores 5-HT1, 5-HT2, a1, a2, receptor muscarínico o de GABA, aún a dosis muy superiores (100mcm) a la media habitual. Estos resultados indican que mosapride es un agonista selectivo del receptor 5-HT4, sin acción central. En conclusión, mosapride es un potente agente procinético con selectividad demostrada para el receptor 5-HT4. Desde el punto de vista clínico, mosapride aumenta la motilidad GI superior en pacientes con DNU, reflujo gastroesofágico y trastornos del vaciamiento gástrico, sin causar efectos adversos centrales y con un amplio perfil de seguridad, que ha sido comprobado a nivel cardiovascular, respiratorio, renal, hematológico y del sistema nervioso.
Preguntas sobre Reflucil
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