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Uso de Sak

Indicaciones
Reflujo gastroesofágico (esofagitis erosiva por reflujo, tratamiento preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada, tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico), en úlcera péptica y duodenal y en combinación para erradicar el Helicobacter pylori (cicatrización de la úlcera duodenal ocasionada por el Helicobacter pylori, prevención de las recaídas de úlcera péptica en pacientes con úlceras relacionadas con Helicobacter pylori). Curación de úlcera péptica inducida por AINEs. Prevención de úlceras inducidas por AINEs en pacientes de alto riesgo.

Tipo
Antirreflujo gastroesofágico, antiulceroso.

Descripción
Esomeprazol es un inhibidor de la bomba de protones (IBP), de la familia química de los benzimidazoles. Esomeprazol es el isómero S del omeprazol. La estabilidad química del esomeprazol es función del pH, siendo rápidamente degradado en medio ácido; por tal razón, se formula en tabletas con cubierta entérica gastrorresistente para protegerlo de la degradación por el medio ácido del estómago. Esomeprazol suprime la secreción gástrica de ácido por inhibición específica de la enzima ATPasa de H+/K+ en la célula parietal gástrica, actuando como una prodroga que es transformada en la célula parietal a la forma activa sulfenamida. Esomeprazol, al actuar sobre la bomba de protones, bloquea el paso final en la producción de ácido, elevando así el pH intragástrico. Este efecto es dependiente de la dosis. Para esomeprazol vía oral, el Tmáx es de 1,5 h. Muestra una biodisponibilidad exponencial en donde pequeños aumentos en la dosis producen grandes incrementos en la concentración plasmática y multiplican el efecto terapéutico: duplicar la dosis de 20 a 40mg triplica el ABC, como también en el largo plazo, en donde la biodisponibilidad con una sola dosis de 40mg es 64%, con 40mg una vez al día es 90%. La biodisponibilidad disminuye 50% cuando se toma con alimentos. La vida media plasmática es aprox. 1,5 horas. Menos de 1% del fármaco original es excretado en orina. El 80% de la dosis oral se elimina por orina como metabolitos. El metabolismo de SAK es diferente a los IBPs de 1a. generación. En el metabolismo de SAK, la vía polimórfica CYP2C19 sólo tiene importancia en la fase inicial de la terapia siendo asumida la biotransformación en fases posteriores por la enzima CYP3A4 que no presenta polimorfismo. En el estado estacionario el ABC y Cmáx son ligeramente mayores en los ancianos (25 y 18%, respectivamente). En insuficiencia hepática severa, el ABC es 2-3 veces mayor. En mujeres, el ABC y la Cmáx son ligeramente mayores (13%) en el estado estacionario. Después de la administración oral de 20mg y 40mg de esomeprazol, el efecto empieza a manifestarse en una hora. Después de cinco días de administración oral de 20mg y 40mg de esomeprazol en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) sintomática, se mantuvo un pH intragástrico superior a 4 durante un promedio de 13 y 17 horas, respectivamente, en un período de 24 horas.

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